Сделать домашней|Добавить в избранное
 
 
Главная » Новинки на Фармрынке » Спирива® Респимат® – препарат нового поколения

Поиск лекарств, наличия, цен и товаров аптечного ассортимента

Ваш город и район






















Поиск информации о наличии и ценеВведите название или его часть (например: аспирин таб,
мовасин амп). Если вы не знаете как правильно пишется
препарат, поставьте пробелы вместо букв (пара тамол)
Настройка поиска и сортировки






Спирива® Респимат® – препарат нового поколения

Автор: rostep от 23-10-2012, 14:38
Спирива® Респимат® – препарат нового поколения


Ингаляции бронхорасширяющих и противовоспалительных средств составляют основу лечения широко распространенных заболеваний, характеризующихся нарушением проходимости дыхательных путей, в первую очередь бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Преимущества ингаляционной терапии хорошо известны. Доставка действующих веществ непосредственно к рецепторам слизистой дыхательных путей создает возможность значительно ускорить наступление эффекта, уменьшить дозы применяемых препаратов и минимизировать их системные воздействия.
Широкое применение ингаляционной терапии стимулировало создание разнообразных устройств для эффективной доставки препаратов к точке их действия. Лекарственные препараты для ингаляций выпускают в виде растворов для небулайзеров, дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) в баллончиках под давлением, содержащих пропеллент (вещество–носитель), и порошковых ингаляторов.

Одной из последних технических новинок в области ингаляционной терапии стал Респимат® Софт Мист® – устройство, позволяющее получить ультратонкодисперсный «мягкий» аэрозоль (soft–mist) . Ингалятор Респимат® Софт Мист®, разработанный компанией Boehringer Ingelheim, функционирует за счет механической энергии, генерируемой сжимаемой пружиной, не нуждается в источнике питания и не содержит пропеллента.
Раствор для ингаляции содержится в картридже вместимостью 4,5 мл, соединенном через капиллярную трубку с моноблоком – ключевым элементом, который производит аэрозоль. Отмеренный объем (14,9 мкл) жидкости высвобождается из дозирующей камеры, когда пружина давит на микроклапан. Фракция частиц аэрозоля размерами менее 5,8 мкм в диаметре составляет 65% дозы, что в 2,5 раза выше аналогичного показателя при использовании ДАИ и обусловливает лучшую доставку действующего вещества в легкие.
По сравнению с другими существующими в настоящее время ингаляторами Респимат® Софт Мист® обладает целым рядом преимуществ. Он обеспечивает:
• генерацию медленно перемещающегося и длительно существующего аэрозольного облака, что позволяет улучшить координацию с дыханием;
• высокую фракцию мелких частиц (65% дозы составляют частицы размерами <5,8 мкм);
• возможность отказаться от использования пропеллента;
• высокий уровень депонирования препарата в легких и его незначительное осаждение в ротоглотке;
• возможность снизить дозу препарата за счет улучшения его доставки в организм;
• стабильную доставку в организм одинаковых доз в течение всего срока годности;
• снижение частоты парадоксального бронхоспазма, вызываемого вспомогательными веществами.
Респимат® Софт Мист® можно использовать при проведении искусственной вентиляции легких (ИВЛ). В эксперименте было показано, что включенный в контур ИВЛ Респимат® Софт Мист® позволяет добиться более высокого уровня депонирования фракции мелких частиц в легких, чем ДАИ.
Первоначально ингалятор Респимат® Софт Мист® был использован с комбинацией бронходилататоров короткого действия – антихолинергика ипратропия и β–агониста фенотерола (беродуала). Сравнительные исследования препарата в ДАИ и ингаляторе Респимат® показали, что последний позволял добиться скорости распыления в 5 раз меньшей, а времени распыления – в 10 раз большего, что характеризовало высокую стойкость производимого аэрозоля. Аналогичное сравнение фенотерола показало, что ингалятор Респимат® обеспечивал депонирование в легких 39,2% препарата, а в ротоглотке – 37,1%, в то время как ДАИ – 11 и 71,7% соответственно.
Применение комбинации бронходилататоров ипратропия и фенотерола (беродуала) в ингаляторе Рес¬пимат® показало хорошие результаты, и следующим шагом стало создание ингалятора Спирива® Респимат®, содержащего в качестве действующего вещества тиотропий – бронходилататор длительного антихолинергического действия.
Ингаляционным бронходилататорам длительного действия принадлежит центральное место в лечении ХОБЛ. В истекшем десятилетии был накоплен богатый опыт применения длительно действующих антихолинергических средств, β–агонистов и их комбинаций в качестве поддерживающей терапии пациентов с ХОБЛ. Многочисленные международные крупномасштабные длительные исследования, проведенные по правилам доказательной медицины, показали, что тиотропий имел существенные преимущества перед другими бронходилататорами длительного действия. Его применение у больных ХОБЛ II–IV стадий по 18 мкг 1 раз/сут. в виде порошкового ингалятора на протяжении до 4 лет стойко и достоверно улучшало показатели проходимости дыхательных путей, качества жизни, уменьшало частоту и тяжесть обострений ХОБЛ, потребность в госпитализации пациентов по поводу обострений и, наконец, смертность.
В рамках программы клинической разработки ингалятора Спирива® Респимат® Софт Мист® были проведены 9 клинических испытаний.
В клинических испытаниях фазы I оценивали клиническую безопасность, переносимость и фармакокинетику широкого диапазона доз препарата у здоровых добровольцев. Было установлено, что тиотропий, вдыхаемый ежедневно 1 раз/сут. через ингалятор Респимат® Софт Мист® в дозах до 40 мкг, не оказывал влияния на артериальное давление, частоту пульса, частоту дыхания, ЭКГ и стандартные лабораторные показатели. Единственными неблагоприятными реакциями были сухость во рту, слизистой носа и горла в группе пациентов, получавших максимальную дозу 40 мкг, вследствие снижения слюноотделения.
Специальное исследование проводили для оценки опасности попадания тиотропия в глаза при неправильном использовании ингалятора Респимат® Софт Мист®. Однократное введение в глаза как плацебо, так и высоких доз тиотропия с помощью упомянутого ингалятора не влияло на внутриглазное давление, аккомодацию, диаметр и рефлекс зрачка [8].
Наблюдение за 1990 пациентами с ХОБЛ, на протяжении 48 нед. получавших 5–10 мкг тиотропия или плацебо с помощью ингалятора Респимат® Софт Мист®, показало, что случаи парадоксального бронхоспазма были очень редки и чаще возникали у пациентов, получавших плацебо, чем у пациентов, получавших тиотропий [9].
В исследовании фазы II у пациентов с ХОБЛ определяли фармакодинамические и фармакокинетические профили тиотропия в дозах 1,25; 2,5; 5; 10 и 20 мкг, доставлявшихся с помощью Респимат® Софт Мист®, по сравнению с порошковой формой Спирива® ХэндиХалер® 18 мкг и плацебо (в виде ингаляторов Респимат® Софт Мист® и ХэндиХалер®).
Ежедневное однократное применение тиотропия в дозах 5, 10 и 20 мкг через ингалятор Респимат® Софт Мист® и 18 мкг через ХэндиХалер® позволяло достигнуть достоверного улучшения показателей минимальных ОФВ1 и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ) по сравнению с плацебо. Положи¬тельная динамика максимальной объемной скорости выдоха (МОСВ) в группах Спирива® ХэндиХалер® 18 мкг и тиотропия в дозах 10 и 5 мкг, вводившегося через Респимат® Софт Мист®, также была сходной.
Разница средних значений потребления препаратов экстренной помощи в группах тиотропия 5, 10 и 20 мкг и соответствующих значений в группах плацебо была статистически значимой (p<0,05).
Частота, степень тяжести и тип неблагоприятных реакций при использовании Спирива® Респимат® Софт Мист®, Спирива® ХэндиХалер® и плацебо были сопоставимы. Результаты фармакокинетического анализа позволили сделать заключение об эквивалентности дозы тиотропия 5 мкг, введенной через Респимат® Софт Мист®, и 18 мкг порошка тиотропия, введенного через ХэндиХалер®.
Результаты клинического испытания фазы II позволили сделать вывод, что доза 5–10 мкг тиотропия, введенного с помощью Респимат® Софт Мист®, по эффективности и системному воздействию была сопоставима с дозой, введенной через Спирива® ХэндиХалер® .
В рамках фазы III клинической разработки препарата Спирива® Респимат® было проведено 6 многоцентровых рандомизированных двойных слепых, с двойной маскировкой, перекрестных, с плацебо– и активным контролем исследований: два продолжительностью по 4 нед., два – по 12 нед. и два – по 48 нед. В общей сложности в рамках клинических испытаний фазы III лечение тиотропием через Респимат® Софт Мист® получили 2050 больных ХОБЛ. В ходе клинических испытаний оценивали эффекты двух доз препарата Спирива® Респи¬мат® (5 и 10 мкг). Фармакодинамический эффект дозы 5 мкг оказался таким же, как и дозы 10 мкг, однако системное воздействие более низкой дозы было вполовину меньше, что определяло количество неблагоприятных эффектов лечения.
Безопасность и эффективность однократных ежедневных ингаляций тиотропия в дозе 5 мкг через Рес¬пимат® Софт Мист® изучали у больных ХОБЛ на протяжении 4 нед. в двух исследованиях, проводившихся по одному и тому же протоколу. В их ходе Спирива® Рес¬пимат® сравнивали с плацебо и Спирива® Хэн¬диХалер® (18 мкг тиотропия). В общей сложности в исследования были включены 207 больных со стабильной среднетяжелой и тяжелой обструкцией дыхательных путей (ОФВ1 до бронходилатации ≤60% от должных значений и ОФВ1/ФЖЕЛ ≤70%).
После 4 нед. терапии у больных, которые получали Спирива® Респимат®, было отмечено статистически значимое улучшение минимального ОФВ1 по сравнению с плацебо (+126 мл) и 18 мкг Спирива® ХэндиХалер® (+29 мл). В целом бронходилатационные эффекты 5 мкг тиотропия, вводимого через Респимат® Софт Мист®, были сопоставимыми или превышали эффекты 18 мкг порошкового тиотропия, вдыхаемого через ХэндиХалер®.
Это исследование также продемонстрировало сопоставимость плазменных концентраций тиотропия после ингаляции 5 мкг препарата через Респимат® Софт Мист® и 18 мкг через ХэндиХалер®.
Таким образом, результаты применения тиотропия по 5 мкг через Респимат® Софт Мист® и по 18 мкг через ХэндиХалер® у больных со стабильной среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ на протяжении 4 нед. оказались эквивалентными по безопасности и эффективности .
В двух 12–недельных исследованиях эффективность и безопасность тиотропия в дозе 5 мкг через Респимат® Софт Мист® 1 раз/сут. сравнивали с плацебо и ипратропия бромидом через ДАИ по 36 мкг 4 раза/день у 719 больных ХОБЛ. Кроме того, изучали степень удовлетворенности пациентов использованием обоих ингаляционных устройств.
Тиотропий, применявшийся с помощью Респимат® Софт Мист® в дозе 5 мкг, оказался таким же безопасным, как и короткодействующий холиноблокатор, вдыхавшийся через ДАИ в более высокой дозе, что полностью согласовывалось с данными предыдущих исследований. Спирива® Респимат® достоверно превосходил плацебо и ипратропия бромид в ДАИ по своему влиянию на минимальный ОФВ1 на протяжении 12 нед. Анало¬гичные результаты были получены для минимальной ФЖЕЛ, пиковых ОФВ1 и ФЖЕЛ, утренней и вечерней МОСВ. Пациенты, принимавшие ингаляции тиотропия через Респимат® Софт Мист®, чаще жаловались на сухость во рту, чем пациенты в группах ипратропия бромида и плацебо. Неблагоприятные явления в группе тиотропия наблюдались реже, чем в двух других группах. Наконец, больше пациентов отдали предпочтение ингалятору Респимат® Софт Мист®, чем ДАИ.
В двух 30–недельных многоцентровых рандомизированных двойных слепых, с двойной маскировкой, перекрестных, с плацебо– и активным контролем исследованиях 207 пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ было также показано, что по безопасности, эффективности и фармакокинетике результаты применения тиотропия как в дозе 5 мкг через Респимат® Софт Мист®, так и 18 мкг через ХэндиХалер® были аналогичны.
Наконец, для оценки влияния Спирива® Респимат® с 5 мкг тиотропия на основные показатели клинического течения среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ (функцию внешнего дыхания, одышку, качество жизни, обострения и госпитализации в связи с обострениями) были проведены два исследования эффективности и бе第опасности препарата в сравнении с плацебо продолжительностью по 1 году.
В качестве первичных конечных точек в конце 48–недельного периода в обоих исследованиях были выбраны 4 показателя: эффективность бронходилатации (по ОФВ1); интенсивность одышки (по ИТО); качество жизни, связанное с состоянием здоровья (по респираторному опроснику Св. Георгия), и количество обострений.
Вторичные конечные точки включали изменения минимальных показателей ОФВ1 и ФЖЕЛ по сравнению с исходным уровнем на протяжении испытания, а также утренние и вечерние значения МОСВ, оценку симптомов ХОБЛ, показатели обострений и госпитализаций в связи с ними. Кроме того, безопасность терапии отслеживали путем сбора данных о неблагоприятных явлениях и контроля артериального давления, частоты пульса и ЭКГ.
В результате лечения Спирива® Респимат® по сравнению с плацебо было отмечено:
• стойкое на протяжении года улучшение функции внешнего дыхания (минимальных и пиковых показателей ОФВ1 и ФЖЕЛ);
• клинически значимое (более 1 балла) уменьшение интенсивности одышки;
• достоверное повышение качества жизни;
• достоверное сокращение количества больных с обострениями и достоверное увеличение длительности периода до первого обострения;
• достоверное сокращение потребления бронходилататора короткого действия для экстренной помощи;
• достоверное улучшение оценки общего состояния как самими пациентами, так и врачами на протяжении года.
Частота возникновения хотя бы одного неблагоприятного явления в сравниваемых группах была сопоставимой. Чаще всего больные жаловались на сухость во рту (7,2% из числа получавших Спирива® Респимат® и 2,1% из числа принимавших плацебо). ЭКГ и холтеровское мониторирование не выявили никаких угрожающих признаков. Не было зарегистрировано случаев парадоксального бронхоспазма и тахифилаксии.
Дополнительное изучение динамики физической активности по анкете PF–10 (сокращенный вариант анкеты SF–36) выявило значимое (на 10 и более пунктов) улучшение состояния у 61,5% из 1230 пациентов с ХОБЛ после 6 нед. ингаляционной терапии 5 мг тиотропия в форме Спирива® Респимат®.
Мета–анализ исследований тиотропия у больных ХОБЛ, проведенных после UPLIFT, подтвердил, что препарат как в порошковом ингаляторе, так и в форме Спирива® Респимат® безопасен и высокоэффективен в качестве средст¬ва поддерживающей терапии, способствует уменьшению обструкции дыхательных путей и гиперинфляции легких.
Таким образом, данные многочисленных исследований эффективности, безопасности и фармакокинетики подтвердили, что применение тиотропия в дозе 5 мкг 1 раз/сут. в виде Спирива® Респимат® Софт Мист® безопасно и на протяжении до 1 года оказывает благоприятное влияние на клиническое течение ХОБЛ, что позволяет рекомендовать его использование для длительной поддерживающей терапии у больных ХОБЛ.
Уважаемый посетитель, Вы зашли на сайт как незарегистрированный пользователь.
Мы рекомендуем Вам зарегистрироваться либо войти на сайт под своим именем.

Комментарии:

Оставить комментарий

Если у вас возник вопрос где купить лекарство?, то наш сайт поможет вам найти нужный лекарственный препарат по подходящей цене в ближайшей аптеке!

 
  • Яндекс.Метрика
  • Рейтинг@Mail.ru